Effeithiau ffarmacolegol hydrobromid lappaconitine

Mae Gao aconite yn fath o feddyginiaeth lysieuol Tsieineaidd a ddefnyddir gan bobl yng ngogledd-orllewin Tsieina i leddfu poen. Mae Lappaconitine (LA), a elwir hefyd yn aconitine ac aconitine, yn alcaloid sy'n cael ei dynnu a'i ynysu o wreiddiau'r planhigyn Ranunculaceae, aconitine. Mae'n diterpenoid math C18, a'i brif gais clinigol Mae'n hydrobromid octoprene. Mae astudiaethau wedi dangos bod gan clathrin effeithiau analgesig, gwrthlidiol, detumescent, ac antipyretig sylweddol, a hefyd fanteision nad ydynt yn gaeth i gyffuriau a llai o adweithiau niweidiol.

Hydrobromid Lappaconitineyw'r monohydrate hydrobromid o laba aconitine a echdynnwyd o wraidd planhigyn Ranunculaceae, a dyma'r system nerfol ganolog nad yw'n gaethiwus gyntaf yn Tsieina. Mae'r cyffur analgig newydd yn analgesig cymedrol a ragnodir yn yr "Egwyddorion Arweiniol Tri-Therapi Lleddfu Poen Cam ar gyfer Cleifion Canser" gan y Weinyddiaeth Iechyd. Mae ei ddwysedd analgesig 7 gwaith yn fwy nag aminopyrin, sy'n cyfateb i effaith analgesig pethidin, nad oes ganddo unrhyw effeithiau teratogenig a mwtagenig, ac mae ganddo effeithiau anesthesia lleol, oeri ac antipyretig, ac effeithiau gwrthlidiol a gwanychol sylweddol.Lappaconitine Hydrobromide HBryn cael effaith analgesig trwy wahanol ffyrdd o weinyddu.

Mae dechrau gweithredu yn arafach nag un pethidin, ac mae hyd analgesia yn sylweddol hirach na phethidin. Nid oes ganddo unrhyw ddibyniaeth, dim effeithiau teratogenig, ac nid oes unrhyw effeithiau teratogenig. Bydd gwenwyno yn cronni. Yn ogystal, mae ganddo hefyd swyddogaethau anesthesia lleol, oeri, antipyretic a detumescence. Gall rhai cleifion tiwmor malaen wella'r cyflwr systemig yn ystod y broses ymgeisio, megis mwy o archwaeth, gwell ysbryd, gwell mynegeion imiwnedd, a newid llun gwaed.

Effaith analgesig

Hydrobromid Lappaconitineyn analgesig di-gaethiwus, di-opioid a arloeswyd yn fy ngwlad, ac mae wedi'i restru fel cyffur analgig "tri-cham" ar gyfer cleifion canser yn Tsieina. Nid yw effaith analgesig LA cystal ag effaith morffin, ond mae'n cyfateb i effaith pethidin, a 7 gwaith yn fwy na'r aminopyrin analgesig gwrthbyretig. Mae gan ALl analgesia yn dechrau'n araf ond mae'n parhau i fod yn effeithiol, ac mae'n ddewis arall a ddefnyddir yn gyffredin yn lle tramadol.

Mae astudiaethau wedi canfod hynnyGwraidd Aconite Dyfyniad Aconitum Kusnezoffiiyn gallu atal y gollyngiad ectopig a achosir gan anaf echelinol trwy effeithio ar y sianeli ïon sodiwm a chalsiwm sy'n dibynnu ar foltedd yn y system nerfol ganolog, a chwarae rhan mewn rhwystro dargludiad nerfau; trwy atal y bilen presynaptig ar norepinephrine Mae aildderbyn serotonin a serotonin yn cynyddu cynnwys y ddau yn yr hollt synaptig, a thrwy hynny atal rhyddhau sylwedd P a somatostatin mewn ffibrau nerf afferol, a chael effaith analgesig gref a pharhaol; gall atal mater llwyd periaqueductal yr ymennydd. a mewnlifiad calsiwm o gelloedd cortigol a mynegiant ffactor niwclear κB, chwarae effaith analgesig.

Effaith debyg i anesthesia lleol

PrydGwraidd Aconite Dyfyniad Aconitum Kusnezoffiiyn cael ei chwistrellu i'r gofod epidwral, mae'n gweithredu'n uniongyrchol ar y gwreiddiau nerf, gan rwystro ysgogiad gwenwynig o'r segment llawfeddygol. Mae'n treiddio i mewn i'r gofod isaracnoid a gall weithredu ar "derbynyddion tebyg i forffin" i gychwyn mecanweithiau poenliniarwyr niwrohumoral. Yn ogystal, gall hefyd gael ei amsugno'n uniongyrchol i'r cylchrediad gwaed gan y plexws gwythiennol yn y gofod epidwral. Effaith anesthesia lleol y gornbilen o 0.1%Hydrobromid Lappaconitineyn cyfateb i effaith cocên 0.84%, ac effaith bloc dargludiad ar y nerf sciatig mewn llygod yw 5.25 a 13 gwaith yn fwy na chocên a procên, yn y drefn honno; ar gyfer effaith analgesig anesthesia ymdreiddiad Cryfach na chocên a phrocên.

Effeithiau gwrthlidiol a difwysol

Hydrobromid Lappaconitineyn cael effeithiau ataliol amlwg ar y cynnydd mewn athreiddedd capilari, exudation, a chwyddo a achosir gan fodelau llidiol amrywiol, megis dileu chwyddo auricles, bysedd traed, cymalau, ac aelodau isaf, ac yn atal ffurfio blagur mewnbylaidd. Roedd effaith gwrthlidiol chwistrelliad isgroenol o LA 1.5 mg/kg 66 gwaith yn fwy nag aspirin. Roedd chwistrelliad mewnperitoneol o LA 4 mg/kg yn dangos effaith gwrthlidiol a thaweladwy a oedd yn cyfateb i 50 mg/kg aminopyrin.

Effaith antipyretig

Hydrobromid Lappaconitineyn bennaf yn cynyddu cynnwys norepinephrine yn yr hollt synaptig trwy rwystro sianeli ïon sodiwm, atal dargludiad nerf ac aildderbyn norepinephrine gan y bilen presynaptig, a thrwy hynny atal rhyddhau sylwedd P, a all ysgogi'r ganolfan thermogenic, a chael ei effaith. Effaith antipyretig.

Effaith antiarrhythmig

Mae astudiaethau wedi canfod y dogn isel hwnnwGwraidd Aconite Dyfyniad Aconitum Kusnezoffiiyn cael effeithiau gwrth-arrhythmig, tra bod defnydd uchel o ddos ​​yn gallu achosi arrhythmia. Ei fecanwaith gweithredu: trwy reoleiddio mynegiant foltedd-sianeli ïon sodiwm/potasiwm dibynnol a genynnau protein cysylltiedig ar y sianel, lleihau cyfangedd myocardaidd, cynyddu trothwy cynhyrfu myocardaidd, arafu neu atal curiad y galon; atal yn uniongyrchol neu'n anuniongyrchol ddadpolareiddio celloedd myocardaidd, i leihau cyffro'r system dargludiad cardiaidd i ymladd arhythmia.

Effeithiau ar imiwnedd a straen

Hydrobromid Lappaconitinegall nid yn unig ysgogi toreth o gelloedd reticuloendothelial, ond hefyd yn gwella gallu phagocytic leukocytes a macroffagau mononiwclear. Gall hefyd gynyddu archwaeth y claf, gwella'r ysbryd, a gwella dangosyddion imiwnedd y corff; yn ogystal,Gwraidd Aconite Dyfyniad Aconitum Kusnezoffiiyn cael effaith reoleiddiol ar imiwnedd cellog a humoral, ac yn y pen draw yn chwarae rhan mewn gwella imiwnedd y corff a gwella swyddogaeth imiwnedd. Mae Lappaconitine Hydrobromide hefyd yn atal ymatebion straen trwy leihau cyffroedd sympathetig a gwanhau gweithgaredd echelin adrenal sympathetig.